孟鲁司特钠并非「止咳药」,90% 的医生都用错了!须知 5 个注意事项

  • 2023-05-04 14:00:24
  • 李明朝
  • 独家

  孟鲁司特钠是治疗哮喘、过敏性鼻炎(AR)的常用药物,其用药安全性和临床疗效较满意。有趣的是,部分咳嗽患者服用孟鲁司特钠后,其咳嗽频次和严重程度均有缓解。所以,孟鲁司特钠具有止咳效果?其属于「止咳药」?关于这个疑问,请看下文详解吧~

  肥大细胞、嗜酸性粒细胞、嗜碱性粒细胞内花生四烯酸通过 5-脂氧酶途径生成半胱氨酰白三烯(CysLTs),使得 LTC4、LTD4、LTE4 含量增高;见图 1。当 LTC4、LTD4、LTE4 与 CysLT1 受体作用,可致粒细胞趋化和气道炎症反应增加、支气管收缩 [1] 。

  图 1 花生四烯酸代谢途径

  孟鲁司特钠是 CysLT1 受体拮抗剂,可抑制 LTC4、LTD4、LTE4 与 CysLT1 受体的结合,减轻气道炎症反应。为此,孟鲁司特钠具有抗炎、平喘的药理作用,适用于哮喘、AR 患者,且对阿司匹林哮喘、运动性哮喘患者的疗效较好。

  孟鲁司特钠超说明书用药现状

  Mincheva RK [2] 等发现 LTs 刺激 P 物质和速激肽的释放,与慢性咳嗽的发病关联密切。孟鲁司特钠对上气道咳嗽综合征(UACS)、鼻后滴流综合征(PNDS)所致的慢性咳嗽具有一定临床疗效。Dong S 等 [3] 纳入 14 项随机对照试验(RCT),并募集 1372 例感染后咳嗽(PIC)患者,评估孟鲁司特钠对 PIC 的有效性和安全性。结果表明,孟鲁司特可缩短咳嗽时间、降低咳嗽频率和严重程度;且用药者无严重药品不良反应发生。

  哮喘、AR 和非哮喘性嗜酸性支气管炎(NAEB)者有 CysLT1 受体上调的表现 [4] ,患者存在气道炎症反应;而孟鲁司特钠可减轻上述患者的气道炎症、缓解临床体育bd

  然而需要注意的是,孟鲁司特钠目前仅被批准用于哮喘、AR。因此,孟鲁司特钠用于 UACS/PNDS,或者 NAEB、PIC 患者,均属于超说明书用药。目前,国内医疗机构超说明书使用孟鲁司特钠多集中在慢性阻塞性肺疾病(COPD)、支气管炎、咳嗽等疾病[5] 。《咳嗽的诊断和治疗指南(2021 版)》仅推荐孟鲁司特钠用于咳嗽变异型哮喘引起的咳嗽可能有效,对于其他原因导致的咳嗽,未予推荐。

  孟鲁司特钠非传统止咳药,而是属于非激素类抗炎药。对于临床超说明书使用孟鲁司特钠的情况,亟需医疗机构开展合理用药培训,临床药师加强用药干预,以提高合理用药水平。

  孟鲁司特钠不同制剂的区别:片剂 VS 咀嚼片

  咀嚼片中加入了蔗糖、食用香料等辅料,可掩盖药物的苦涩味,尤其适用于儿童等用药群体。因此,孟鲁司特钠咀嚼片常用于咳嗽变异性哮喘(CVA)或 AR 患儿。

  此外,咀嚼片需要在口腔嚼碎后再吞咽,对于崩解困难的片剂,制成咀嚼片可加快药物的崩解—溶解—吸收过程,缩短药物起效时间。总的来说,相比普通片剂,咀嚼片有一定的剂型优势。

  孟鲁司特钠用药的注意事项

  1. 监护孟鲁司特钠的用药安全性

  孟鲁司特钠在我国已使用 20 多年,其耐受性良好、药品不良反应轻微。但是,部分服用孟鲁司特钠的患者可出现精神系统紊乱,表现出焦虑、抑郁或具有攻击行为。为此,临床医生或药师需告知服用孟鲁司特钠的患者密切关注用药反应,若有异常精神体育bd,需及时获取医疗帮助。

  2. 孟鲁司特钠非哮喘的急救药物

  孟鲁司特钠抗炎作用不及糖皮质激素,不可用于哮喘急性发作者,常用作哮喘的控制药物。参考国内哮喘指南 [6] ,孟鲁司特钠适用于轻度哮喘的维持治疗,或者联合糖皮质激素、茶碱等药物用于中重度哮喘患者。

  3. 注意服药时间与联合用药

  由于哮喘常在夜间和/或凌晨发作,故哮喘患者应在睡前服用孟鲁司特钠。不同的是,过敏性鼻炎患者可依据自身情况确定服药时间。

  单用支气管扩张剂或糖皮质激素不能有效控制体育bd的哮喘患者,若加用孟鲁司特钠以增强抗炎作用,需评估患者临床疗效及耐受情况;可酌情减少支气管扩张剂或糖皮质激素的用量。

  4. 孟鲁司特钠非 AR 的一线用药

  对于 AR,口服 H1 受体拮抗剂、鼻用抗组胺或糖皮质激素喷雾剂是一线治疗,且强烈反对将孟鲁司特钠等白三烯受体拮抗剂作为治疗 AR 的一线药物 [7] 。

  5. 避免药物间相互作用

  孟鲁司特钠在人体内依赖肝药酶(CYP)3A4、2C8、2C9 进行代谢。当患者联用孟鲁司特钠和其他经 CYP3A4、2C8、2C9 代谢的药物时,将出现药物间竞争性抑制等相互作用;进而影响药物疗效、甚至出现毒性反应。

  ①避免联用孟鲁司特钠和吉非贝齐:吉非贝齐为 CYP2C8、2C9 抑制剂,当其与孟鲁司特钠联合使用时,可减缓孟鲁司特钠的代谢、促使孟鲁司特钠血药浓度升高。

  ②避免联用孟鲁司特钠和苯妥英钠(或苯巴比妥、利福平):苯妥英钠(或苯巴比妥、利福平)为 CYP 诱导剂,当与孟鲁司特钠联用时,孟鲁司特钠的体内代谢加快、抗炎药效减弱。

  本文审核:蚌埠医学院第二附属医院副主任药师 孙祥瑞

分享:

本文地址://www.styjt.com/dujia/2023-05-04/640341.html

友情提示:文章内容为作者个人观点,不代表本站立场且不构成任何建议,本站拥有对此声明的最终解释权。如果读者发现稿件侵权、失实、错误等问题,可联系我们处理

半岛平台官网入口网站下载
7*24小时半岛电子下载入口
健康图文排名

文章排行榜

  • 周排名
  • 月排名
Baidu
map