诺华 CDK4/6 抑制剂琥珀酸利柏西利片申报上市

10 月 22 日，CDE 官网显示，诺华制药「琥珀酸利柏西利片」上市申请获受理，推测该药可能为 CDK4/6 抑制剂瑞波西利（ribociclib）。

来自：CDE 官网

CDK 即细胞周期蛋白依赖性激酶（CyclinDependent Kinase），是参与细胞周期调节的关键激酶。CDK4/6 抑制剂可有效阻滞肿瘤细胞从 G1 期进展到 S 期，将细胞分裂控制在 G1 阶段，从而抑制癌细胞分裂增殖。

琥珀酸利柏西利片（ribociclib）是全球第 2 款获批上市的 CDK4/6 抑制剂。2017 年 3 月该药获 FDA 批准上市，商品名为 Kisqali，同年 8 月在欧盟获批，2020 年其全球销售额达到 6.87 亿美元（+43.1%）。

当前全球已上市 4 款 CDK4/6 抑制剂，辉瑞的 Ibrance（palbociclib，哌柏西利）、诺华的 Kisqali（ribociclib，利柏西利）、礼来的 Verzenio（abemaciclib，阿贝西利）以及 G1 Therapeutics 的 Trilaciclib。

获批乳腺癌的 CDK4/6 抑制剂

最先获批的哌柏西利市场表现强势，2020 年全球销售额达到 53.92 亿美元且仍在增长。巨大市场潜力下后继者不断，目前从市场份额来看，诺华和礼来两家增速可观，正在加速拓展自己的 CDK4/6 版图。

数据来自：Insight 数据库（http://db.dxy.cn/v5/home/）

国内的 CDK4/6 抑制剂竞争同样激烈。进口药而言，哌柏西利和阿贝西利相继在 2018 和 2020 年获批上市，如今诺华利柏西利申报上市，全球市场上的三款同类产品很快将在国内凑齐。甚至哌柏西利已经出现仿制药，齐鲁制药在去年 12 月率先斩获首仿，后续已有 8 家仿制药企业申报。

来自：Insight 数据库（http://db.dxy.cn/v5/home/）

国产创新药而言，据 Insight 数据库，国内已有 16 家企业相关项目正处于临床推进中，进展最快的恒瑞医药「达尔西利」已经申报上市，先声药业的 Trilaciclib（引进自 G1 Therapeutics）、嘉和生物的 Lerociclib 和四环制药的吡罗西尼已经处于 III 期临床。

CDK4/6 靶点国内竞争详情

来自：Insight 数据库（http://db.dxy.cn/v5/home/）