河南省立眼科医院研发新型抗真菌滴眼液
本报讯 (记者冯金灿 通讯员石刘奇 张浥尘)近日,河南省立眼科医院(河南省眼科研究所)李景果团队研发了一种基于糖基仿生递药系统的新型抗真菌滴眼液,通过有效递送抗真菌药物,实现对真菌性角膜炎的有效治疗。
真菌性角膜炎是一种致盲率极高的感染性眼病,临床上可用药物少,治疗棘手。眼部给药存在的固有屏障作用(泪膜屏障、角膜屏障等)和真菌耐药性的持续增加,使得真菌性角膜炎难以有效控制。同时,真菌性角膜炎作为一种严重的感染性疾病,致病真菌繁殖力强,疾病发展迅猛,必须在确诊后尽早积极抗真菌治疗,才有可能减少患者致盲的风险。目前,临床中常用唑类(氟康唑)和多烯类化合物(两性霉素B,那他霉素)等抗真菌药物,尽管可用于真菌性角膜炎的治疗,但由于其角膜透性差、抗菌谱窄、稳定性和溶解性差等原因,使得真菌性角膜炎的治疗效果欠佳,并产生很大的毒副作用。
李景果团队针对上述问题,采用纳米技术制备了新型抗真菌滴眼液,构建了一种糖基仿生聚合物递药系统,该递药系统具有延长眼表滞留和暂时打开细胞间键接双重功能,通过对载体材料的功能化设计,赋予体系具备物理和化学双效延长在眼表的滞留,克服眼表给药屏障作用,提高真菌性角膜炎的疗效。生物安全性评估结果表明,抗真菌滴眼液没有细胞毒性,不会对眼睛产生刺激性。药代动力学结果表明,单次滴注抗真菌滴眼液后,泪液、角膜和房水中的药物浓度显著增加,角膜和房水中药物的相对生物利用度比对照组分别高1.97倍和9.04倍。药物浓度的质量分数从0.3%降到0.1%,给药频率从1小时一次降低到12小时一次(一天两次)后,抗真菌滴眼液在体外、体内均表现出优异的抗真菌疗效,缩短了病程。该新型抗真菌滴眼液通过负载高效广谱抗真菌药物益康唑,可降低局部给药频次和给药浓度,减少药物毒副作用,从而提高患者的依从性,并降低经济成本,为患者带来福音。
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