多款非小细胞肺癌靶向药物驰骋沙场，患者迎来更多新选择

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肺癌是威胁人类健康最严重的癌症，无论是发病人数还是死亡人数，远远超过其他肿瘤。近年来中国非小细胞肺癌发病率一直成增长趋势，有数据显示，预计到2030年将突破百万大关，为了战胜肺癌，人类一直在不断打怪升级，但是肺癌预后极差，生存率低，正是人类对探索欲的无限渴望，才能在医学领域当中不断创造奇迹。目前多款肺癌靶向药物被FDA获批，为更多家庭带来了新的希望，减少用药负担，以下文中提到的药物主要有TEPMETKO（特泊替尼）、LUMARKRAS（索托拉西布）、EXKIVITY（莫博替尼）、Tebrecta （卡马替尼）。

一）TEPMETKO（特泊替尼、tepotinib）首个MET 14突变肺癌靶向药 横空出世

适应症：用于治疗携带MET基因改变的晚期非小细胞肺癌患者的口服MET抑制剂。

TEPMETKO中文名特泊替尼，旨在抑制MET基因变异引起的致癌MET受体信号。

一项名为VISION的关键性2期临床试验的支持。在该研究中，总计152名携带METex14跳跃变异的晚期或转移性NSCLC患者接受了特泊替尼的单药治疗。

试验结果显示，TEPMETKO在初治和经治患者中均达到43%的总缓解率。初治患者的中位缓解持续时间（DOR）为10.8个月，经治患者的中位缓解持续时间（DOR）11.1个月。67%的初治患者和75%的经治患者的缓解持续时间为6个月以上，30%的初治患者和50%的经治患者的缓解持续时间为9个月以上。

二）LUMARKRAS（ sotorasib、索托拉西布、amg510）全球首个KRAS靶向药物

适应症：第一个也是唯一一个被批准用于治疗携带KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的靶向疗法。

LUMARKRAS也称为amg510,凭借着出色的疗效以及独特、无可替代的适应症大放异彩。

在本年度美国癌症协会年会(AACR2022)上，研究者报告了索托拉西布治疗KRAS G12C突变患者的最新长期随访数据，最新数据数据截至2022年2月22日，中位随访时间为24.9个月。结果显示，患者的2年生存率达到了32.5%，全面超过了既往的治疗方案。

三）EXKIVITY（ mobocertinib、莫博替尼、TAK-788）首款专门针对EGFR 20ins突变的非小细胞肺癌口服靶向药

适应症：用于治疗含铂化疗期间或之后疾病进展的伴表皮生长因子受体(EGFR)外显子20插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者。

对于 Exkivity，大家对这个名字比较少见，但是它还有自己代号，那就是在各类肿瘤学会议上发表过重磅数据，大名鼎鼎的TAK-788。它也是第一个也是唯一一个获批的专门针对 EGFR Exon20 插入突变设计的口服疗法。

截至2020年11月1日，试验共分析了114例接受过前线铂类化疗的患者，和来自EXCLAIM安全性试验的96例患者的数据。

在接受过铂类化疗的患者中，TAK-788治疗的整体缓解率为28%，疾病控制率为78%，中位缓解持续时间达到了17.5个月，中位无进展生存期7.3个月。

常见的不良反应 (>20%) 有腹泻、皮疹、恶心、口腔炎、呕吐、食欲下降、甲沟炎、疲劳、皮肤干燥和肌肉骨骼疼痛。

四、Tebrecta （卡马替尼）非小细胞肺癌口服MET抑制剂患者新选择

适应症：

用于携带MET14外显子跳跃的转移性非小细胞肺癌患者。

Tabrecta(capmatinib、卡马替尼)用于癌症患者的间充质上皮转化（MET）基因具有特定突变的人群。当该基因异常时，可能会导致癌细胞生长。

在2期GEOMETRY mono-1阶段研究中，从未接受过治疗的28名参与者的总缓解率（ORR）为68％，其中47％的患者持续缓解期长达12个月或更长时间。

卡马替尼常见的副作用包括腿部肿胀，恶心，疲劳，呕吐，呼吸急促和食欲下降。

结语：目前来说，针对不同靶点类型，靶向药物不断更迭，更多行之有效的靶向药物正在涌现，希望在未来能让越来越多的肺癌患者获益。