南牡蒿素可抑制肝癌细胞活性

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◎本报记者 赵汉斌

肝癌是严重威胁人类健康的恶性肿瘤，全球每年肝癌新发人数超过84万。

2月28日，科技日报记者从中国科学院昆明植物研究所获悉，该所陈纪军研究员团队从南牡蒿中发现了系列结构多样的新颖倍半萜二聚体和作用于相关靶点与信号通路的抗肝癌活性成分。相关研究论文发表在国际期刊《信号转导与靶向治疗》上。

倍半萜二聚体作为蒿属植物中一类重要的化学成分，因其新颖的结构和独特的药理活性，受到国内外学者的广泛关注。

在此项研究中，该团队首次发现药用植物南牡蒿提取物对3株肝癌细胞具有较强的抑制活性。以抗肝癌活性为导向，该团队利用多种层析方法，首次从南牡蒿活性部位分离出9种结构类型的36个新颖的倍半萜二聚体——南牡蒿素，并确定了其化合物结构，其中7个化合物结构通过X射线单晶衍射确定。

论文第一作者之一、昆明植物研究所博士后何小凤介绍，研究表明在南牡蒿中，倍半萜二聚体具有很高的结构多样性，这进一步丰富了倍半萜二聚体的结构类型，为深入其活性研究提供了物质基础。

据了解，该团队已从南牡蒿、暗绿蒿、中甸艾、牛尾蒿和蒙古蒿等植物中，共分离鉴定得到了122个具有抗肝癌活性的新颖倍半萜二聚体，占全世界蒿属植物已报道的234个倍半萜二聚体总数的52%。

抗肝癌活性筛选表明，其中11个化合物对3株肝癌细胞具有抑制活性，其中南牡蒿素活性最好，与临床一线抗肝癌药物索拉非尼相当。南牡蒿素G7对正常肝细胞显示出较索拉非尼更好的选择性和安全性。同时从细胞迁移、侵袭、周期阻滞、凋亡、靶点、网络药理学和信号通路等方面，该团队开展了抗肝癌药理机制研究，结果表明，南牡蒿素G7可抑制肝癌细胞的侵袭、迁移，诱导肝癌细胞凋亡，阻滞肝癌细胞分裂周期，从而抑制其增殖，发挥抗肝癌活性。(科技日报)